意大利研究组化学改造槲皮素，总抗氧化水平提高超30%

文字:玲玲

来源:盛辉农业科技（ID: sci phi _ agritech）

根据定义，“健康食品”的功能包括提高免疫功能、预防特定疾病、减少副作用和医疗保健成本，相应的营养保健品包括益生元、多不饱和脂肪酸、益生菌、草药产品和抗氧化剂。科学证据证实，槲皮素、虾青素、乳铁蛋白、甘草甜素、橙皮苷和姜黄素在帮助新冠肺炎恢复方面显示出令人鼓舞的数据。

其中，槲皮素被认为是自然界中最强大的抗氧化剂之一，它存在于水果、蔬菜、谷物和其他植物中，经常被用作膳食补充剂、饮料和食品配料。体外实验证明，槲皮素及其衍生物具有抗癌、抗糖尿病、抗真菌、抗炎、抗肥胖、抗病毒和神经保护的特性，并加速伤口愈合。

然而，槲皮素利用的主要障碍是生物利用度。其生物利用度低于10%，水溶性、吸收曲线和化学稳定性差是主要原因。用食品级子系统包装可能是一种可行的方法。

最近，来自意大利锡耶纳大学和卡拉布里亚大学的一组研究人员通过Steglich酯化反应将槲皮素和DHA偶联起来，并与果胶形成功能性聚合物，从而赋予槲皮素更好的抗氧化特性，并可能提高其生物利用度。该成果发表在Nutraceuticals杂志上，题为“基于槲皮素-DHA酯的检查作为新功能补充剂的开发:对细胞活力和迁移的影响”。

在过去的几年中，许多研究致力于提高活性分子的生物利用度，通常解决溶解性差的问题，许多生物聚合物已用于这方面。其中，果胶在口服大分子载体方面表现出最好的特性。

果胶是植物组织细胞壁中含有的一种线性杂多糖。富含果胶的水果包括苹果、杏、梨和橙子，尤其是果皮（如橘子皮）。

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最常见的天然果胶来自原果胶，原果胶由D-半乳糖醛酸的单体单元组成，这些单体单元通过α-（1→4）糖苷键连接在一起形成长链，鼠李糖、阿拉伯糖、半乳糖和木糖等糖可以与长链结合形成侧链。果胶可以安全食用，不变地通过胃肠道，最终在结肠中被微生物消化。

槲皮素是一种植物黄酮醇，属于多酚中的黄酮类化合物。为了保持多酚的性质并提高黄酮醇的吸收，在这项研究中，研究人员开发了一种具有“显著生物活性”的聚合物缀合物——修饰并键合的槲皮素衍生物和果胶聚合物；然后，深入分析了该大分子化合物对Caco-2和HepG2癌细胞的抗氧化活性和毒性，并研究了其抵消细胞迁移特性的能力。

该方法是通过酯化反应将槲皮素和DHA偶联起来，合成杂化分子并将其与果胶连接起来，从而形成功能性聚合物。文章作者表示，“通过环保程序将抗氧化剂分子结构整合到生物大分子中是一种创新策略，这显著改善了天然化合物的性质，并在制药领域和食品工业中开辟了新的应用。”

在实验中，用槲皮素和抗坏血酸制备了两种杂化果胶基共轭物。两种缀合物的槲皮素含量不同，分别命名为P2和P3，其中P2的槲皮素含量较高。以不含抗氧化分子的“空白果胶”（PB）为对照，研究其总酚含量、总抗氧化活性以及对亲水性（ABTS）和亲脂性（DPPH）自由基的清除活性。

改性果胶（P2和P3）显著降低了苯酚含量（29.6%）和总抗氧化能力（33%），抗氧化能力的丧失归因于DHA和随后反应位点的消失。

“同时，烃链的空构象会阻碍其他羟基与自由基之间的相互作用。”作者解释道。

实验表明，P2具有最高的抗自由基活性，达到最大抑制浓度的一半（IC50），而P3仅抑制44.1%。P2的多酚含量显著高于P3，P2的总抗氧化能力在较高剂量下提高了30%以上。

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就亲水活性（对于ABTS自由基）而言，两种聚合物的性能都很差。P2达到IC30，而P3表现出50%的低功效。

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该研究还表明，槲皮素使肿瘤细胞的生存能力以剂量依赖性方式下降，并且在槲皮素存在时迁移减少，但PB对其没有影响。

作者认为这些数据表明，该配方通过与果胶链的共价结合提高了槲皮素衍生物的生物利用度，并“提供了一种非常普遍和有效的运输多酚化合物的方法-无论是在保护多酚本身方面还是在生物活性方面。”

参考资料:

https://doi。org/10。3390/nutraceuticals 2040021